5-氨基水杨酸

体外实验：

溶解性(25°C)：DMSO：31mg/mL；水中不溶

*请参考溶解度信息来选择合适的溶剂配制储备液。配成溶液后，请分装保存，避免反复冻融。

*Purescix内部测试了所有化合物的溶解度，若实际溶解度与公布的值略有不同为正常现象，是由于批次之间的轻微差异造成的，请适当调整之后使用。

体内实验(现用现配)：

10%DMSO→ 40%PEG300→ 5%Tween-80 → 45% Saline

此方案可获得≥2.5mg/mL（16.32mM）的澄清溶液

以1mL工作液为例，取100μL 25mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL生理盐水定容至1mL。

10%DMSO→ 90%(20% SBE-β-CD in Saline)

此方案可获得≥2.5mg/mL（16.32mM）的澄清溶液

以1mL工作液为例，取100μL 25mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL 20%的 SBE-β-CD生理盐水溶液中，混合均匀。

20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于10mL的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

*以上溶解⽅案请先按照上述体外实验溶解数据配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂。

*以上溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比。

*以上溶解方案仅供参考，您根据实验动物和给药方式进行适当的调整。

*体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用。

*如果在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

产品描述： 5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制p21-激活激酶1(PAK1)和NF-κB，具有抗炎活性。

体外研究(In Vitro)：【来源于公开文献，仅供参考】

5-ASA可以剂量依赖性地抑制IL-1刺激的NF-kB依赖性转录，而不会阻止IkB 降解或具有转录活性的NF-kB蛋白RelA、c-Rel或RelB的核转位和DNA结合[1]。

5-ASA可以恢复黏附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表达[2]。

5-ASA可以调节E-cadherin的糖基化，增加GnT-III的mRNA和蛋白表达[3]。

5-ASA（0.1-1 mM）以剂量依赖的方式抑制过氧化亚硝酸盐介导的化学发光，表明5-ASA能够直接清除过氧亚硝酸盐[4]。

体内研究(In Vivo)：【来源于公开文献，仅供参考】

5-ASA可以通过PPARγ发挥抗肿瘤作用[5]。

5-ASA作为一种抗炎药物，通过限制氧化损伤和改变TNF-ɑ通路，有可能成为抗纤维化药物的新适应症[6]。

用5-ASA灌肠可减少结肠上皮细胞的DNA氧化损伤[7]。

5-ASA可以抑制大鼠结肠异常隐窝灶的形成[8]。

1. 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。

2. 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。

3. 科研试剂，严禁用于人体和临床。

4. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

5. 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

[1]. L J Egan, et al. Inhibition of interleukin-1-stimulated NF-kappaB RelA/p65 phosphorylation by mesalamine is accompanied by decreased transcriptional activity. J Biol Chem. 1999 Sep 10;274(37):26448-53.

[2]. Vineeta Khare, et al. Mesalamine modulates intercellular adhesion through inhibition of p-21 activated kinase-1. Biochem Pharmacol. 2013 Jan 15;85(2):234-44.

[3]. Vineeta Khare, et al. Modulation of N-glycosylation by mesalamine facilitates membranous E-cadherin expression in colon epithelial cells.  Biochem Pharmacol. 2014 Jan 15;87(2):312-20.

[4]. Paul M Graham, et al. Protection against peroxynitrite-induced DNA damage by mesalamine: implications for anti-inflammation and anti-cancer activity. Mol Cell Biochem. 2013 Jun;378(1-2):291-8.

[5]. Christel Rousseaux, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.

[6]. A Ramadan, et al. Mesalazine, an osteopontin inhibitor: The potential prophylactic and remedial roles in induced liver fibrosis in rats. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1:289:109-118.

[7]. Caroline Caltabiano, et al. 5-aminosalicylic acid (5-ASA) can reduce levels of oxidative DNA damage in cells of colonic mucosa with and without fecal stream. Dig Dis Sci. 2011 Apr;56(4):1037-46.

[8]. W A Brown, et al. 5-aminosalicyclic acid and olsalazine inhibit tumor growth in a rodent model of colorectal cancer. Dig Dis Sci. 2000 Aug;45(8):1578-84.