GW9662

体外实验：

溶解性(25°C)：DMSO：55mg/mL；水、乙醇中不溶

*请参考溶解度信息来选择合适的溶剂配制储备液。配成溶液后，请分装保存，避免反复冻融。

*Purescix内部测试了所有化合物的溶解度，若实际溶解度与公布的值略有不同为正常现象，是由于批次之间的轻微差异造成的，请适当调整之后使用。

体内实验(现用现配)：

方案1：

10%DMSO→ 40%PEG300→ 5%Tween-80 → 45% Saline

此方案可获得≥2.5mg/mL（9.04mM）的澄清溶液

以1mL工作液为例，取100μL 25mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL生理盐水定容至1mL。

方案2：

10%DMSO→ 90% Corn Oil

此方案可获得≥2.5mg/mL（9.04mM）的澄清溶液

以1mL工作液为例，取100μL 25mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。

*以上溶解方案请先按照上述体外实验溶解数据配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂。

*以上溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比。

*以上溶解方案仅供参考，您根据实验动物和给药方式进行适当的调整。

*体内实验的⼯作液，建议现用现配，当天使用。

*如果在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

产品描述：GW9662是一种特异性PPARγ拮抗剂，IC50值为3.3nM，在细胞中对PPARγ的功能选择性是PPARα/δ的10到1000倍。

IC50：IC50:3.3nM (PPARγ)；IC50:32nM (PPARα)；IC50:2000nM (PPARδ)

体外研究(In Vitro)：【来源于公开文献，仅供参考】

GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化[1]。

GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM[2]。

GW9662以剂量依赖的方式明显阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制[3]。

GW9662(10μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，可以抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化[4]。

GW9662作为PPARγ 拮抗剂，可明显降低姜黄素对HGF表达的促进作用[5]。

体内研究(In Vivo)：【来源于公开文献，仅供参考】

GW9662可以降低血浆中MCP-1、TNF-α、IP-10的表达水平，还有降低IL-6的趋势[6]。

GW9662可阻断LPS对I/R引起的肾损伤和功能障碍的保护作用[7]。

1. 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。

2. 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。

3. 科研试剂，严禁用于人体和临床。

4. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

5. 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

[1]. Lisa M Leesnitzer, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.

[2]. Jill M Seargent, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3]. A C Bendixen, et al. IL-4 inhibits osteoclast formation through a direct action on osteoclast precursors via peroxisome proliferator-activated receptor gamma 1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Feb 27;98(5):2443-8.

[4]. Kerry Starkey, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma in thyroid eye disease: contraindication for thiazolidinedione use? J Clin Endocrinol Metab. 2003 Jan;88(1):55-9.

[5]. Yu-Meng Miao, et al. Oral administration of curcumin ameliorates pulmonary fibrosis in mice through 15d-PGJ2-mediated induction of hepatocyte growth factor in the colon. Acta Pharmacol Sin. 2021 Mar;42(3):422-435.

[6]. Kazuya Sato, et al. PPARγantagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function. Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67.

[7]. Massimo Collino, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.