Deferiprone; 去铁酮

体外实验：

溶解性(25°C)：DMSO：6 mg/mL(43.12 mM)；Water：3 mg/mL(21.56 mM)

*请参考溶解度信息来选择合适的溶剂配制储备液。配成溶液后，请分装保存，避免反复冻融。

*Purescix内部测试了所有化合物的溶解度，若实际溶解度与公布的值略有不同为正常现象，是由于批次之间的轻微差异造成的，请适当调整之后使用。

体内实验(现用现配)：

方案1：

10% DMSO → 40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline

Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (4.3 mM); 澄清溶液

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

方案2：

10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)

Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (4.3 mM); 澄清溶液

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

方案3：

10% DMSO → 90% Corn Oil

Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (4.3 mM); 澄清溶液

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6mg/mL  的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上溶解⽅案请先按照上述体外实验溶解数据配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂。

*以上溶剂前显⽰的百分⽐是指该溶剂在终溶液中的体积占⽐。

*以上溶解方案仅供参考，您根据实验动物和给药⽅式进行适当的调整。

*体内实验的⼯作液，建议现⽤现配，当天使⽤。

*如果在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶。

产品描述：Deferiprone 是一种有效的，具有口服活性，脑渗透，细胞渗透，皮肤渗透的 free iron 螯合剂。Deferiprone 抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Deferiprone 具有抗贫血、神经保护、抗炎、抗氧化、抗衰老活性。Deferiprone 可用于癌症、心血管疾病、感染、炎症和神经系统疾病的研究。

IC50：对 AA、ADP、肾上腺素和胶原刺激的人血小板聚集有抑制作用，IC50 分别为 0.24、0.25、3.73 mM。

           抑制 COX-1 活性，其IC50值为0.33 μM。

体外研究(In Vitro)：【来源于公开文献，仅供参考】

Deferiprone (66 ~ 660 μM, 48 ~ 96 h) 对 TRAMP-C2、Myc-CaP 和 22rv1 细胞的增殖有显著抑制作用[1]。

Deferiprone (100 μM, 192 h) 抑制 TRAMP-C2、Myc-CaP和 22rv1 细胞的迁移[1]。

Deferiprone (100 μM, 24 h) 降低 TRAMP-C2、Myc-CaP 和 22rv1 细胞中 m-Acon 的表达和活性[1]。

Deferiprone (高达1μ m, 0.5 ~ 24 h) 可降低地中海贫血红细胞中的游离铁[2]。

Deferiprone (10 min) 对 AA、ADP、肾上腺素和胶原刺激的人血小板聚集有抑制作用，IC50 分别为 0.24、0.25、3.73 mM[3]。

Deferiprone (0.1-3.2 μM, 5 mins) 抑制 COX-1 活性，其IC50值为0.33 μM[3]。

Deferiprone (4 μM, 5 min) 可阻止 ADP 诱导的 cAMP 形成[3]。

Deferiprone (156.25 μg/mL, 24 h) 可提高衰老成纤维细胞的存活率，降低 LDH 水平，使其恢复细胞的正常形态[4]。

Deiprone (25 μM, 6 h) 可增强常规抗生素对表皮葡萄球菌的抑菌活性[5]。

体内研究(In Vivo)：【来源于公开文献，仅供参考】

Deferiprone (100 mg /kg/d, 灌胃, 4周) 对 tau 病变小鼠具有神经保护作用[6]。

Deferiprone (50- 200 mg /kg/d, 口服, 5-10天) 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的大鼠急性肾功能衰竭[7]。

Deferiprone (13.82、27.64 mg/kg/d, 灌胃, 4周) 在大鼠阿尔兹海默症模型中表现出抗细胞凋亡和神经保护活性[8]。

1. 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。

2. 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。

3. 科研试剂，严禁用于人体和临床。

4. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

5. 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

[1]. Rui V. Simões, Inhibition of prostate cancer proliferation by Deferiprone. NMR Biomed .

[2]. Oded Shalev. et al. Deferiprone (L1) Chelates Pathologic Iron Deposits From Membranes of Intact Thalassemic and Sickle Red Blood Cells Both In Vitro and In Vivo.  

[3]. Ngan Thi Tran, et al. Antiplatelet activity of deferiprone through cyclooxygenase-1 inhibition. Platelets 2020 May 18;31(4):505-512.  

[4]. Andrea Pagani, MD, et al. Deferiprone Stimulates Aged Dermal Fibroblasts via HIF-1α Modulation.Pathog Dis. 2018 Jul 1;76(5).  

[5]. Débora C Coraça-Huber, et al. Iron chelation destabilizes bacterial biofilms and potentiates the antimicrobial activity of antibiotics against coagulase-negative Staphylococci. Pathogens and Disease, Volume 76, Issue 5, July 2018, fty052 .

[6]. Shalini S. Rao, et al. Deferiprone Treatment in Aged Transgenic Tau Mice Improves Y-Maze Performance and Alters Tau Pathology. Neurotherapeutics. 2021 Apr;18(2):1081-1094.  

[7]. Makhdoumi P, et al. Oral deferiprone administration ameliorates cisplatin-induced nephrotoxicity in rats.J Pharm Pharmacol. 2018 Oct;70(10):1357-1368.  

[8]. Yanan Zhang, et al. Taurine and deferiprone against Al-linked apoptosis in rat hippocampus. J Trace Elem Med Biol. 2023 Mar;76:127113.