(1R,3R)-RSL3; RSL3异构体

体外实验：

溶解性(25°C)：DMSO：＞100mg/ml；甲醇、乙醇难溶解

体内实验(现用现配)：

5%DMSO→40%PEG300→5%Tween-80→50%ddH2O

此方案可获得≥1mg/ml（3.81mM）的澄清溶液

以1mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至1mL。

*以上溶解⽅案请先按照上述体外实验溶解数据配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂。

*以上溶剂前显⽰的百分⽐是指该溶剂在终溶液中的体积占⽐。

*以上溶解方案仅供参考，您根据实验动物和给药⽅式进行适当的调整。

*体内实验的⼯作液，建议现⽤现配，当天使⽤。

*如果在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶。

产品描述：(1R,3R)-RSL3 是 RSL3 的异构体。是(1S,3R)-RSL3的阴性对照。(1S,3R)-RSL3作为谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的抑制剂，能够抑制阻断GSH合成的半胱氨酸/谷氨酸氨基酸转运系统，进而引发铁死亡（ferroptosis）。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。[1][2][3]

体外研究(In Vitro)：【来源于公开文献，仅供参考】

【来源于公开文献，仅供参考】

(1R,3R)-RSL3（0.01-1μM；72小时）在HT1080纤维肉瘤细胞系中的效力明显低于于RSL3，RSL3的EC50为13 nM， (1R,3R)-RSL3的EC50为900 nM。[4]

(1R,3R)-RSL3（0.01-10μM；72小时）和RSL3对DLD1、HCT116、RKO和SW480的敏感性几乎相等，EC50大约为1 μM。[4]

1. 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。

2. 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。

3. 科研试剂，严禁用于人体和临床。

4. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

5. 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

[1] Yang W S , Kim K J , Gaschler M M ,et al.Peroxidation of polyunsaturated fatty acids by lipoxygenases drives ferroptosis.Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, 113(34).

[2] Yang W S, SriRamaratnam R, Welsch M E, et al. Regulation of ferroptotic cancer cell death by GPX4. Cell, 2014, 156(1): 317-331.

[3] Vučković A M, Bosello Travain V, Bordin L, et al. Inactivation of the glutathione peroxidase GPx4 by the ferroptosis‐inducing molecule RSL3 requires the adaptor protein 14‐3‐3ε. FEBS letters, 2020, 594(4): 611-624.

[4] DeAngelo SL, Dziechciarz S, Solanki S, Shin M, Zhao L, Balia A, El-Derany MO, Das NK, Castillo C, Bell HN, Paulo JA, Zhang Y, Rossiter NJ, McCulla EC, He J, Talukder I, Schafer ZT, Neamati N, Mancias JD, Koutmos M, Shah YM. Recharacterization of RSL3 reveals that the selenoproteome is a druggable target in colorectal cancer. bioRxiv . 2024 Apr 1:2024.03.29.587381.